產品搜尋 Search
產品目錄 Product catalog
Covid重症用藥 - 2,6-二異丙基苯酚鎮靜劑的連續化合成工藝
點選次數✘╃:843 釋出時間✘╃:2022-08-04
研究背景
C12H18O(2,6-二異丙基苯酚✘₪◕··,化合物8)是一種用於麻醉和重症監護醫學的靜脈藥物₪✘。在疫情大流行的高峰期✘₪◕··,重症監護患者需要長時間持續輸注C12H18O鎮靜劑來幫助他們呼吸✘₪◕··,需求量大於供應量✘₪◕··,所以其重要性變得更加明顯₪✘。
【傳統方法面臨的挑戰】
C12H18O的低成本↟·◕◕、低利潤率和製造難度阻礙了製藥公司的擴大生產;
苯酚與丙烯氣體在路易酸催化下的傅克烷基化製備C12H18O的方法已經被廣泛的報道₪✘。然而✘₪◕··,苛刻的反應條件↟·◕◕、差的區位選擇性和繁瑣的精餾使得該方法對於C12H18O的連續流動多步合成缺乏吸引力₪✘。
【新工藝優勢】
研究者著手開發這種通用藥物的可擴充套件連續流合成✘₪◕··,以生產這種有價值的原料藥;
考慮到C12H18O作為乳劑靜脈注射給患者✘₪◕··,新的合成方法可提供高純度(≥99.5%)的原料藥₪✘。
本報道採用對羥基苯甲酸作為原料來提升傅克反應的區位選擇性✘₪◕··,報道了一種高效的兩步連續流動化學疊縮工藝製備高純度的C12H18O的方法₪✘。

圖1. 連續流新工藝流程圖
研究過程
實驗總結
參考文獻✘╃:Org. Process Res. Dev. June 23, 2022
上一篇✘╃:提高連續流化學技術交付能力的維度理解